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Wechselwirkungen: Amprenavir

Frankfurt, 6. März - Amprenavir (siehe auch die HIV.NET-Nachrichten vom 24. Februar) wird voraussichtlich noch in diesem Jahr als 5. Protease-Inhibitor in den USA zugelassen. Auf dem letzten Kongreß in Chicago Anfang Februar wurden eine Reihe von Arbeiten präsentiert, die mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten untersucht haben.

  1. Die AUC von APV wird durch Efavirenz um 36% vermindert.
  2. Rifampicin reduziert die AUC von APV um etwa 80% (Abstract 340) und führt damit zu wirklosen Serumspiegeln!! Ähnliche Wechselwirkungen sind auch zwischen Rifampicin und Indinavir, Nelfinavir und Saquinavir bekannt. Rifampcin sollte daher nie zusammen mit Protease-Inhibitoren eingesetzt werden.
  3. Rifabutin reduziert die AUC von APV um 14%.
  4. APV erhöht die minimale Serumkonzentration von Rifabutin um das 3- bis 6fache.
Theoretisch ist die gleichzeitige Gabe von Rifabutin und Amprenavir denkbar, wenn die Rifabutin-Dosis reduziert wird. Aufgrund der vorliegenden Daten ist eine Empfehlung hinsichtlich der Rifabutin-Dosis aber noch nicht möglich.

  • APV ist ein Inhibitor des P450/CYP3A4-Enzyms und in der Wirkung vergleichbar mit der von Ketokonazol (Abstract 341)


    Abstract 6
    Preliminary Assessment of 141W94 in Combination with other Protease Inhibitors

    Abstract 340
    Pharmacokinetic (PK) Interaction Between 141W94 and Rifabutin (RFB) and Rifampin (RFP) after Multiple-Dose Administration.

    Abstract 341
    Effects of Ketoconazole (KCZ) and 14 lW94 on P450 (CYP)3A4 Activity Measured by the Erythromycin Breath Test (ERMBT).

    Abstract 346
    Effect of Efavirenz (DMP 266) on the Pharmacokinetics of 141W94 in HlV-Infected Patients.

    Abstract 406a
    Mutations Selected In HIV Plasma RNA During 141W94 Therapy.

    Abstract 512
    141W94 with or without Zidovudine/3TC 7 in Patients with no Prior Protease Inhibitor or 3TC Therapy-ACTG


     

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