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HAART 2007
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Neue Entry-Inhibitoren

von Christian Hoffmann

Bei dem Eintritt von HIV in die CD4-Zelle gibt es drei Schlüssel-Stellen:

  1. Die Bindung von HIV über das Hüllprotein gp120 an den CD4-Rezeptor ("Attachment" - Ansatzpunkt der Attachment-Inhibitoren)
  2. Die Bindung an Korezeptoren (Angriff der Korezeptor-Antagonisten) durch Konformationsänderungen und schließlich
  3. Die Fusion von Virus und Zelle (Angriff der Fusionsinhibitoren)

Abbildung 1: Der Eintritt von HIV in die Zelle mit den drei entscheidenden Schritten. Host cell = Wirtszelle (Grafik mit freundlicher Genehmigung aus: Moore JP, Doms RW. The entry of entry inhibitors: a fusion of science and medicine. PNAS 2003, 100:10598-602).

Attachment-Inhibitoren, Korezeptorantagonisten und Fusionsinhibitoren werden zum jetzigen Zeitpunkt, obwohl sehr heterogen, als Entry-Inhibitoren zusammengefasst. Klar scheint schon jetzt, dass sich mit dieser Gruppe faszinierende neue Möglichkeiten eröffnen werden. Andererseits ist derzeit vieles kaum mehr als Grundlagenforschung - viele der im Folgenden besprochenen Substanzen werden in der Versenkung verschwinden, manche sind es bereits.

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