Handelsname: Celsentri^®.

Tabletten mit 150 mg und 300 mg.

Medikamentenklasse: CCR5-Inhibitor.

Hersteller: Pfizer.

Indikation: Vorbehandelte erwachsene Patienten mit CCR5-tropen HIV-Stämmen.

Dosierung: 2 x 300 mg, nüchtern oder zum Essen.

Dosisanpassungen bei gleichzeitiger Gabe der folgenden Medikamente:

Interaktionen: Bei Kombination mit einigen PIs wie Lopinavir, Saquinavir oder Atazanavir muss die Maraviroc-Dosis reduziert, bei Kombination mit Efavirenz erhöht werden (Abel 2005). Mit Tipranavir besteht offenbar keine relevante Interaktion (Abel 2006).

Dosis halbieren in Kombination mit PIs (Ausnahme Tipranavir), Itraconazol, Ketoconazol.

Dosis verdoppeln in Kombination mit Efavirenz, Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin.

Nebenwirkungen: Bislang gut verträglich, selten Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Muskelschmerzen. Daten zur Langzeitanwendung liegen nicht vor.

Literatur:

1. Abel S, Russell D, Ridgway C, Muirhead G. Overview of the drug-drug interaction data for maraviroc. Abstract 76, 7th IWCPHT 2005, Quebec.

2. Abel S, Taylor-Worth R, Ridgway C, Weissgerber G, Kraft M. Effect of boosted tipranavir on the pharmacokinetics of maraviroc (UK427,857) in healthy volunteers. Abstract 77, 7th IWCPHT 2006, Lissabon, Portugal.

3. Castagna A, Biswas P, Beretta A, Lazzarin A. The appealing story of HIV entry inhibitors : from discovery of biological mechanisms to drug development. Drugs 2005; 65: 879-904. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=15892586

4. Coakley E, Petropoulos CJ, Whitcomb JM. Assessing chemokine co-receptor usage in HIV. Curr Opin Infect Dis 2005; 18: 9-15. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=15647694

5. Dorr P, Westby M, Dobbs S, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum antihuman immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother 2005; 49: 4721-32. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=16251317

6. Fatkenheuer G, Pozniak AL, Johnson MA, et al. Efficacy of short-term monotherapy with maraviroc, a new CCR5 antagonist, in patients infected with HIV-1. Nat Med 2005; 11: 1170-2. http://amedeo.com/lit.php?id=16205738

7. Lalezari J, Goodrich J, DeJesus E, Lampiris H, Gulick R, Saag M, Ridgway C, McHale M, van der Ryst E, Mayer H. Efficacy and Safety of Maraviroc plus Optimized Background Therapy in Viremic ART-experienced Patients Infected with CCR5-tropic HIV-1: 24-Week Results of a Phase 2b/3 Study in the US and Canada. CROI 2007; Abstract 104bLB

8. Mayer H, van der Ryst E, Saag M, Clotet, Fätkenheuer G, Clumek N, Turner K, Goodrich JM. Safety and efficacy of maraviroc, a novel CCR5 antagonist, when used in combination with optimized background therapy (OBT) for the treatment of antiretriviral-experienced subjects infected with dual/mixed-tropic HIV-1: 24-week results of a phase 2b exploratory trial. Abstract THLB0215, 16th IAS 2006, Toronto, Canada.

9. Nelson M, Fätkenheuer G, Konourina I, Lazzarin A, Clumeck N, Horban A, Tawadrous M, Sullivan J, Mayer H, van der Ryst E. Efficacy and Safety of Maraviroc plus Optimized Background Therapy in Viremic, ART-experienced Patients Infected with CCR5-tropic HIV-1 in Europe, Australia, and North America: 24-Week Results. CROI 2007; Abstract 104aLB

10. Rosario MC, Poland B, Sullivan J, Westby M, van der Ryst E. A pharmacokinetic-pharmacodynamic model to optimize the phase IIa development program of maraviroc. J Acquir Immune Defic Syndr 2006; 42: 183-91. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=16639345

11. Westby M, Lewis M, Whitcomb J, et al. Emergence of CXCR4-using human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) variants in a minority of HIV-1-infected patients following treatment with the CCR5 antagonist maraviroc is from a pretreatment CXCR4-using virus reservoir. J Virol 2006; 80: 4909-20. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=16641282