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Abacavir

von BSK & CH

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Guanosin-Analogon mit guter ZNS-Penetration, Bestandteil einiger Kombinationspräparate. Wesentliches Problem ist die Hypersensitivitätsreaktion (siehe unten), sonst gut verträglich, wenig mitochondrial toxisch.

Handelsname: Ziagen®, als Bestandteil auch in Kivexa® und Trizivir®. Abk.: ABC.

Ziagen®-Tabletten: 300 mg (N3:60). Ziagen®-Lösung: 20 mg/ml (N1:240 ml).

Kivexa®-Tabletten: 600 mg Abacavir + 300 mg 3TC.

Trizivir®-Tabletten: 300 mg Abacavir + 150 mg 3TC + 300 mg AZT.

Medikamentenklasse: NRTI.

Hersteller: GlaxoSmithKline

Indikation: HIV-Infektion.

Dosierung: Täglich 2 x 300 mg oder 1 x 600 mg, mit oder ohne Nahrung.

Nebenwirkungen: In 2-8 % Hypersensitivitätsreaktionen (HSR), meist in den ersten sechs Wochen. Juckreiz und Ausschlag sind häufig, können aber fehlen. Die HSR kann sich nur durch Fieber und langsam progredientes Krankheitsgefühl bemerkbar machen. Gastrointestinale Beschwerden und Müdigkeit sind ebenfalls möglich. Selten sind erhöhte Transaminasen, Schlafstörungen, Schwindel.

Hinweise/Warnungen: Kontraindiziert bei Abacavir-Überempfindlichkeit und nach Therapieunterbrechung, wenn eine HSR retrospektiv nicht ausgeschlossen werden kann. Bei Reexposition akute, lebensbedrohliche HSR möglich! Bei milden Symptomen (s.u.) sollte Abacavir nicht zu schnell abgesetzt werden, da ein interkurrenter Infekt eine HSR vortäuschen kann. Oft ist eine Verlaufsbeobachtung über ein, zwei Tage möglich. Es besteht eine genetische Prädisposition (HLA-Typ B5701), in Zukunft wird die HLA-Typisierung helfen, das HSR-Risiko zu reduzieren. Patienten sollten bei Auftreten von mindestens zwei der folgenden Symptome unverzüglich einen Arzt aufsuchen:

- Fieber

- Kurzatmigkeit, Halsschmerzen oder Husten

- Hautausschlag (Rötung und/oder Juckreiz)

- Übelkeit oder Erbrechen oder Durchfall oder Bauchschmerzen

- starke Müdigkeit, diffuse Schmerzen oder ein allgemeines Krankheitsgefühl

Wechselwirkungen: 0.7 g/kg Äthanol (z. B. 0,5 l Wein) erhöhen die AUC von Abacavir um 41 % und verlängern die Halbwertszeit um 26 %.

Internationale Informationsquellen:

Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: http://hiv.net/link.php?id=54

USA: http://hiv.net/link.php?id=53

Literatur:

1. Carr A, Workman C, Smith DE, et al. Abacavir substitution for nucleoside analogs in patients with hiv lipoatrophy: a randomized trial. JAMA 2002, 288: 207-15. http://amedeo.com/lit.php?id=12095385

2. DeJesus E, Herrera G, Teofilo E, et al. Abacavir versus zidovudine combined with lamivudine and efavirenz, for the treatment of antiretroviral-naive HIV-infected adults. Clin Infect Dis 2004; 39: 1038-46. http://amedeo.com/lit.php?id=15472858

3. Hewitt RG. Abacavir hypersensitivity reaction. Clin Infect Dis 2002, 34: 1137-42. http://amedeo.com/lit.php?id=11915004

4. Mallal S, Nolan D, Witt C, et al. Association between presence of HLA-B*5701, HLA-DR7, and HLA-DQ3 and hypersensitivity to HIV-1 reverse-transcriptase inhibitor abacavir. Lancet 2002, 359: 727-32. http://amedeo.com/lit.php?id=11888582

5. Martin A, Smith DE, Carr A, Ringland C, Amin J, Emery S et al. Reversibility of lipoatrophy in HIV-infected patients 2 years after switching from a thymidine analogue to abacavir: the MITOX Extension Study. AIDS 2004; 18: 1029-36. http://amedeo.com/lit.php?id=15096806

6. Moyle GJ, DeJesus E, Cahn P, et al. Abacavir once or twice daily combined with once-daily lamivudine and efavirenz for the treatment of antiretroviral-naive HIV-infected adults. J AIDS 2005; 38: 417-25. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=15764958


 
 
     
 

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